Antitabaquismo.

La vareniclina es un agente terapéutico empleado como otros (bupropión, clonidina) para combatir el hábito de fumar (tabaquismo). Actúa como un agonista selectivo parcial sobre los receptores nicotínicos subtipos a4b2 de la acetilcolina (AC). Vareniclina posee una alta afinidad y selectividad farmacológica sobre estos receptores celulares evitando que el alcaloide nicotina se una a ellos. También ha sido señalado un efecto sobre el sistema dopaminérgico mesolímbico en el SNC. Luego de su administración por vía oral, se absorbe por el tracto gastrointestinal y alcanza su pico plasmático entre la 3° y 4° hora sin que los alimentos afecten su biodisponibilidad. Posee una baja ligadura con las proteínas plasmáticas ( < 20%), su vida media es de 24 horas y su principal vía de eliminación (92%) es a través de la orina.

Tabaquismo.

Se aconseja iniciar con 1mg 2 veces por día preferentemente lejos de las comidas. También se puede comenzar (día 1 a 3) con 0,5mg por día y continuar (día 4 a 7) con 0,5mg 2 veces por día y continuar con 1mg 2 veces por día durante 3 meses. En algunos pacientes se puede repetir otro ciclo similar.

Se han señalado como las más frecuentes: trastornos del sueño, boca seca, mareos, náuseas, vómitos, dispepsia, constipación, flatulencia.

Las náuseas suelen presentarse con frecuencia (30%) y tienen un carácter dosis dependiente, razón por la que se debe ir ajustando la dosis a cada paciente en particular. Los pacientes deben indicar con certeza el día que suspenderán el tabaco para comenzar con el tratamiento una semana antes.