MIDAZOLAM - Propiedades

Derivado de la 1,4 benzodiazepina, de acción relativamente corta, depresora del SNC. Sus efectos dependen de la dosis administrada, de la vía de administración y de que se use simultáneamente con otros fármacos. Su acción está mediada por el neurotransmisor inhibitorio ácido gamma aminobutírico (GABA), con aumento de su actividad. El efecto hipnótico del midazolam parece estar relacionado con la acumulación del GABA y la ocupación del receptor de las benzodiazepinas. El midazolam tiene una afinidad relativamente alta (dos veces la del diazepam) por el receptor de benzodiazepinas. Se piensa que hay receptores diferentes para las benzodiazepinas y para el GABA acoplados a un canal ionóforo común; la ocupación de ambos receptores produce hiperpolarización de la membrana e inhibición neuronal. El midazolam interfiere la recaptación de GABA, por lo que produce acumulación de éste. La biodisponibilidad absoluta media después de la administración IM es mayor de 90%. Se distribuye en el organismo, incluso el LCR y el cerebro. Su unión a las proteínas es muy elevada (97%). Se metaboliza con rapidez a 1-hidroximetil midazolam y 4'-hidroximidazolam, metabolitos que pueden tener cierta actividad farmacológica. La corta duración de acción se debe a su rápido metabolismo y velocidad de eliminación. Se excreta por vía renal.