LOPINAVIR Ficha Técnica (Prospecto)

Mecanismo de acción

Asociación de inhibidores de la proteasa de VIH, provocan la formación de virus inmaduros no infecciosos. Véase ritonavir.

Indicaciones terapéuticas

Tto. de ads. y niños > 2 años infectados por VIH-1, en combinación con otros antirretrovirales. Hay mayor experiencia en pacientes no tratados previamente con terapia antirretroviral.

Posología

Lopinavir/ritonavir. Oral, administrar con alimentos. Ads. y adolescentes: 400/100 mg, 2 veces/día. Niños > 2 años:- Sol. oral: 230/57,5 mg/m2 2 veces/día. Máx. 400/100 mg 2 veces/día. La dosis de 230/57,5 mg/m2, podría ser insuficiente en niños tratados con nevirapina o efavirenz, considerar aumento de dosis a 300/75 mg/m2. - Cáps. blandas: 2 veces/día, según área de superficie corporal (ASC); 0,40-0,75 m2: 133,3/33,3 mg; 0,80-1,3 m2: 266,6/66,6 mg; 1,4 m2: 400/100 mg. Conviene monitorización terapéutica.Tabla de equivalencia de dosis en cáps. blandas, para dosis de sol. oral 230/57,5 mg/m2: 52

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, I.H. grave, administración conjunta con medicamentos metabolizados por CYP3A y para los que niveles plasmáticos altos están asociados con eventos graves y/o suponen una amenaza para la vida, ej.: astemizol, terfenadina, midazolam, triazolam, cisaprida, pimozida, amiodarona, alcaloides ergotamínicos, vardenafilo. No administrar con: rifampicina o preparaciones que contengan Hypericum perforatum.

Advertencias y precauciones

Trastorno hepático subyacente significativo. Posible aumento de hemorragias en hemofílicos. Se han producido aumentos de triglicéridos y colesterol al inicio del tto.; realizar control previo y a intervalos periódicos. Riesgo de pancreatitis, hiperglucemia exacerbación de diabetes mellitus, lipodistrofia, síndrome de reconstitución inmune, osteonecrosis. No se recomienda uso concomitante con glucocorticoides metabolizados por CYP3A4; simvastatina, lovastatina. Precaución con clorfeniramina, quinidina, eritromicina y claritromicina (reducir dosis en I.R. e I.H.). No recomendado en niños < 2 años.

Interacciones

Véase Contr. y Prec. Además:Puede disminuir la concentración de: zidovudina, abacavir, voriconazol, metadona, anticonceptivos orales estrogénicos, trazodona.Puede aumentar concentración de: tenofovir, antiarrítmicos (monitorizar), bloqueantes dihidropiridínicos de canales de Ca, sildenafilo, tadafilo, ciclosporina, sirolimús, tacrolimús, digoxina, ketoconazol e itraconazol (no administrar dosis > 200mg), trazodona, rifabutina, propionato de fluticasona.Concentración de lopinavir disminuida por: fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, dexametasona.Considerar aumento de dosis de lopinavir/ritonavir a 533/133 mg 2 veces/día en concomitancia con: efavirenz, nevirapina.Controlar INR con: anticoagulantes.

Reacciones adversas

Insomnio, cefalea, parestesia, náusea, vómito, dolor abdominal, deposiciones anormales, dispepsia, flatulencia, alteraciones gastrointestinales, diarrea, erupción, lipodistrofia, astenia; aumento de: triglicéridos, colesterol total, GGT, glucosa, amilasa, AST, ALT; anomalías en PFH. En niños > 2 años: infecciones víricas, alteración del gusto, estreñimiento, vómito, pancreatitis, hepatomegalia, erupción, sequedad de piel, fiebre, aumento del TTPA, Na, K, Ca, bilirrubina, ALT, AST, colesterol total, amilasa, ác. úrico. Disminución de Hb, plaquetas, sodio, potasio, calcio, neutrófilos.