GABAPENTíN - Propiedades

El mecanismo de acción del gabapentín se desconoce. Si bien su estructura molecular está relacionada con el ácido gamma aminobutírico (GABA), se sabe que no interactúa con los receptores del GABA, no se convierte en GABA por biotransformación ni inhibe su metabolismo. Tampoco posee afinidad por los receptores de benzodiazepinas, glutamato, N-metil D-aspartato (NMDA), quisqualato, cainato (sensibilizados o no con glicina para la acción de estricnina), alfaadrenérgicos (1 y 2) o betaadrenérgicos, adenosina 1, adenosina 2, acetilcolina (muscarínico o nicotínico), dopamina (D1, D2), histamina (H1), serotonina (S1, S2) u opiáceos. Su sitio de unión cerebral parece estar ubicado en la neocorteza y el hipocampo (en ratas). La actividad anticonvulsiva se comprobó en estudios preclínicos en las crisis producidas por electroshock máximo o pentametilen y en cepas de animales con epilepsia genética. Biodisponibilidad: 60%; disminuye con el incremento de las dosis y la absorción no es afectada por la ingestión de alimentos. Unión a proteínas plasmáticas: < 3%. En pacientes con epilepsia, la concentración en el LCR del gabapentín es la quinta parte de la concentración plasmática. Se excreta por la orina, sin metabolizar, y la vida media de eliminación es de 5 a 7 horas. La constante de eliminación y los clearances plasmático y renal son proporcionales al clearance de creatinina. Se requiere ajuste de dosis en pacientes con patologías renales y en ancianos.