DRONEDARONA - Propiedades

Es un bloqueante multicanal que inhibe las corrientes de potasio (IKAch, IKUr, IK2, IKs) y que por lo tanto prolonga el potencial de acción cardíaca y los períodos refractarios (clase III). También actúa inhibiendo las corrientes de sodio (clase 1b) y las de calcio (clase IV) y también antagoniza de forma no competitiva las actividades adrenérgicas (clase II). En modelos experimentales demostró prevenir la fibrilación auricular y restablecer el ritmo sinusal normal. También fue efectiva en la prevención de la taquicardia y la fibrilación ventricular. Dronedarona presenta efectos antiadrenérgicos indirectos y antagonismo parcial a la estimulación adrenérgica; tiene además propiedades vasodilatadoras en arterias coronarias y periféricas. Se administra por vía oral y tiene una amplia biodisponibilidad (70%); sin embargo debido al efecto de primer paso metabólico presistémico la biodisponibilidad absoluta es del 15%. Posee una alta ligadura proteica (98%) y se metaboliza ampliamente por el CYP3A4; su principal vía metabólica es la N-debutilación para formar su metabolito principal activo pero que es 3 a 10 veces menor que la droga madre. Su principal vía de eliminación es fecal (84%) y por orina (6%) principalmente como metabolitos.