VIKROL

Después de su administración oral claritromicina se absorbe rá­pidamente a través del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de las tabletas y de la suspensión es de aproximadamente 50%. En adultos la cinética por vía oral de claritromicina de 250 y 500 mg se encon­tró que el grado de absorción fue equivalente cuando se administraron dosis diarias iguales. La ingestión simultánea de alimentos retarda la forma-ción de 14-OH-claritromicina, metabolito activo antibac­teriano, sin que se afecte la magnitud de la biodisponibilidad del medicamento, por lo que puede administrarse simultáneamente con éstos. Tras la administración por vía oral, en ayunas, de una dosis de 250 mg, se obtienen concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 2 horas, con la administración de esta misma dosis cada 12 horas, al cabo de 2-3 días se alcanza una concentración máxima en estado de equilibrio, de aproximadamente 1 µg/ml y con la dosis de 500 mg, cada 12 horas, por vía oral, dicha concentración es de cerca de 3 µg/ml. A concentraciones plasmáticas de 0.45-45 µg/ml, aproximadamente 70% de la dosis de claritromicina, se une a las proteínas del plasma, en tanto que a concentraciones de 45 µg/ml, esta unión disminuye al 41%, debido a saturación de este proceso, sin embargo, estas concentraciones son superiores a las terapéuticas. Al administrar por vía oral una dosis de 250 mg cada 12 horas, la concentración plasmática máxima en ­estado de equilibrio del metabolito principal, es de 0.6 µg/ml y su vida media de eliminación es de 5-6 horas. Al aumentar la dosis a 500 mg cada 12 horas, la concentración plasmática máxima en estado de equilibrio del metabolito 14-OH-claritromicina, es de 1 µg/ml, en tanto que su vida media de eliminación es de aproximadamente 7 horas. En sujetos normales al administrar 500 mg al día de claritromicina, conjuntamente con los alimentos, la concentración plasmática máxima en estado estable para claritromicina y su metabolito hidroxilado fue de 13 y 0.48 µg/ml, respectivamente. Con la administración de 1 g al día, los valores son de 24 y de 0.67 µg/ml, respectivamente. Se obtienen a los 2-3 días concentraciones plasmáticas de claritromicina y de su metabolito en estado estable. La vida media de eliminación de éstos guardan una pro­porción lineal con la dosis, siendo respectivamente de 3-4 y de 5-7 horas para la dosis de 250 mg o de 500 mg por vía oral, cada 12 horas. Con la administración de 1 g al día son de 5.8 y 8.9 horas, respectivamente. Con la administración de una dosis de 250 o de 1,200 mg, la excreción urinaria es de 37.9 y 40.6%, respectivamente; la eliminación a través de las heces es de 40.2 y 29.1%, respectivamente para las dosis mencionadas. La claritromicina se elimina principalmente por el hígado y los riñones. Tras la administración de una dosis de 250 mg por vía oral cada 12 horas, cerca de 20% se excreta a través de la orina en forma de claritromicina; tras la administración de una dosis de 500 mg por vía oral cada 12 horas la excreción urinaria es de aproximadamente 30%, sin embargo la depuración renal del antibiótico es relativamente independiente de la dosis y se aproxima al índice de la filtración glomerual normal, en la orina se encuentra principalmente en forma de metabolitos, dando lugar a 10% de actividad adicional. En sujetos con insuficiencia hepática, la concentración plasmática en estado estable de claritromicina, no difiere de la encontrada en sujetos normarles. En sujetos con insuficiencia renal, los niveles plasmáticos y la vida media de la claritromicina y de su metabolito son mayores, por ello es conveniente disminuir la dosis o prolongar el intervalo de dosificación en éstos. En sujetos con insuficiencia hepática, no es necesario modificar la dosificación, siempre y cuando tengan una función renal normal. No se dispone de información sobre la penetración de la claritromicina a través de la barrera hematoencefálica. La claritromicina y su metabolito 14-hidroxilado se distribuyen rápidamente a los líquidos y tejidos corporales. Debido a su elevada concentración intracelular, las concentraciones tisulares, por lo general son varias veces mayores que las plasmáticas, incluso en los senos paranasales. Infecciones por Mycobacterium avium: En los sujetos con infecciones por el VIH-1, las concentraciones en estado de equilibrio tras la administración de claritro­micina a la dosis de 500 mg cada 12 horas, son similares a las observadas en sujetos normales, las concentraciones máximas en pacientes con infecciones por M. Avium que requieren de 1-2 g/día en 2 dosis fraccionadas, se encuentran en el rango de 2-4 y de 5-10 µg/ml, respecti­vamente. Bajo estas circunstancias, la vida media de eliminación se prolonga. La claritromicina es efectiva contra un gran número de bacterias aerobias y anaerobias, así como grampositivas y gramnegativas. El mecanismo de acción antimcrobiana de claritromicina se debe a su unión con la subunidad ribosomal 50S de los microorganismos susceptibles, con la consecuente inhibición de la síntesis de proteínas. Claritromicina no es sensible a la acción de las beta-lacta­masas bacterianas, por lo tanto, es activo contra cepas de B. catarrhalis, H. influenzae y S. aureus resistente a las penicilinas, ampicilinas y cefalosporinas. La claritromi­cina penetra al interior de las células y por ello es eficaz contra infecciones intracelulares originadas por Chlamydia o por Mycoplasma. El amplio espectro de claritromicina es el siguiente: Bacterias sensibles: Streptococcus agalactiae              Campylobacter jejuni Streptococcus pyogenes                Chlamydia pneumoniaeStreptococcus viridans                  (TWAR) Streptococcus pneumoniae           Chlamydia trachomatis Haemophilus influenzae                Moraxella (Branhamella) Haemophilus parainfluenzae        catarrhalis Neisseria gonorrhoeae                  Bordetella pertussis Listeria monocytogenes                Staphylococcus aureus Legionella pneumophilia               Clostridium perfringens Mycoplasma pneumoniae             Bacterias no sensibles: Helicobacter                                  Enterobacteriaceae (Campylobacter) pylori                 Pseudomonas                                                       Propionibacterium acnes                                                       Bacteroides                                                       melaninogenicus                                                       Mycobacterium avium                                                       Mycobacterium leprae                                                       Mycobacterium kansanii                                                       Mycobacterium chelonei                                                       Mycobacterium fortuitum                                                       Mycobacterium                                                       intracellulare El metabolito 14-OH-claritromicina es microbiológica­men­te activo. Tiene actividad antibacteriana clínicamente significativa contra los gérmenes patógenos que causa infecciones respiratorias, e incluso es de 1-2 veces más activo que el compuesto original, por los que ejerce un efecto antibacteriano sinérgico o aditivo sobre H. influenzae in vitro o in vivo, dependiendo de la cepa bacteriana que se trate.

• Adel
• Collitred
• Crixan
• Crixan-od
• Gervaken
• Klabet
• Klaricid / klaricid h.p
• Klaricid 125 12 h / klaricid 250 12h
• Klaricid i.v
• Klaricid o.d

• Acarbixin
• Acimox
• Acomexol
• Adel
• Akorazol
• Alphapen
• Amikayect
• Amoxiclav / amoxiclav bid
• Amoxifur
• Ampiclox-d