TOLVON


Tabletas


 
TOLVON - FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Características farmacodinámicas: La mianserina, el componente activo de TOLVON®, pertenece al grupo de compuestos piperazino-azepinas que químicamente no se relacionan con los antidepresivos tricíclicos (ATC). Su estructura carece de la cadena lateral básica que se considera que es la responsable de la actividad anticolinérgica de los antidepresivos tricíclicos. TOLVON® aumenta la neurotransmisión noradrenérgica central mediante bloqueo de los autorreceptores alfa2 e inhibición de la recaptura de noradrenalina. Además, se han encontrado in­teracciones con los receptores de serotonina en el sistema nervioso central. Los estudios farmacológicos y electroen­cefalográficos han confirmado el perfil antidepresivo de TOLVON®. La eficacia antidepresiva de TOLVON® se ha demostrado en investigaciones controladas con ­placebo y es similar a otros antidepresivos de uso habitual. Más aún, posee propiedades ansiolíticas y de mejoría del ­sueño que son valiosas al tratar a pacientes con ansiedad o con trastornos del sueño afines a la enfermedad ­depresiva. Se piensa que la actividad antagonista sobre receptores histamínicos H1 y alfa1 de TOL­VON® es responsable de sus propiedades sedantes. TOLVON® es bien tolerado, también por los ancianos y en pacientes con enfermedades cardiovasculares. A dosis terapéuticamente eficaces, virtualmente TOLVON® carece de acción anticolinérgica y no produce efectos significativos sobre el sistema cardiovascular. En comparación con los antidepresivos tricíclicos, la sobredosi­ficación causa menos efectos cardiotóxicos. TOLVON® no antagoniza la acción de los agentes simpaticomiméticos ni de los fármacos antihipertensivos que interactúan con los receptores adrenérgi­cos (por ejemplo, betanidina) o receptores alfa2 (por ejemplo, clonidina, metildopa). Características farmacocinéticas: Después de la admi­nistración de TOLVON®, su constituyente activo, la mian­serina, se absorbe bien y con rapidez, alcanzando los niveles plasmáticos máximos en las siguientes 3 horas. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 20%. La unión de la mianserina a las proteínas plasmáticas es cercana al 95%. La vida media de eliminación (21-61 horas) es suficiente para justificar la dosificación una vez al día. Los niveles plasmáticos de estado estable se logran en los siguientes 6 días. La mianserina se metaboliza y elimina de manera extensa por orina y heces en 7 a 9 días. Las principales vías de biotransformación son la desmetilación y la oxidación, seguida de conjugación.


PA: MIANSERINA